Ethinylestradiol und Co.: Diese Wirkstoffe werden heute verwendet

Estetrol ist das neueste Mitglied in der Familie der synthetischen Estrogene. Der Ausschuss für Humanarzneimittel (CHMP) der Europäischen Arzneimittelagentur (EMA) hat im Ende März eine positive Stellungnahme für ein neues, kombiniertes orales Kontrazeptivum mit 15 mg Estetrol (E4) und 3 mg Drospirenon (DRSP) abgegeben. Die Europäische Kommission hat am 20. Mai 2021 Drovelis (Drospirenon und Estetrol) die Zulassung erteilt. 

Die belgische Firma Mithra, die es entwickelt hat, wirbt für Estetrol als eine „Answer from Nature“, da es sich um ein natürlich vorkommendes Estrogen handelt – es wird aber nur in der Schwangerschaft nachgewiesen. Das Hormon zeichnet sich im Vergleich zu den anderen im weiblichen Organismus vorkommenden Estrogenen durch eine zusätzliche Hydroxyl-Gruppe an der Position 15 aus. Nach oraler Einnahme hat es mit 20 bis 24 Stunden eine deutlich längere Halbwertszeit als beispielsweise Estradiol (ein bis zwei Stunden bzw. zehn bis zwölf Stunden für mikronisiertes Estradiol), außerdem ist die Affinität zum Estrogenrezeptor geringer. 

Ein weiterer Unterschied liegt darin, dass zudem Estetrol nur unwesentlich in beispielsweise Estradiol oder Estriol umgewandelt, sondern lediglich glucuronidiert bzw. sulfatiert und über die Nieren ausgeschieden wird. Diese günstige Pharmakokinetik in Kombination mit dem schwachen Agonismus machten Estetrol daher zu einem interessanten Kandidaten, um das Nutzen-Risiko-Verhältnis von hormonellen estrogenhaltigen Präparaten zu verbessern.