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Cellulose-Siliciumdioxid-Füllmittel (NRF S. 54.)
Neues Füllmittel für Kapseln und Pulver
Mischung ergibt feines, fließfähiges Pulver
Am Ende der Herstellung muss ein feines, weißes Pulver vorliegen, das bei leichter Schräghaltung der Schale fließfähig ist. Die Schüttdichte des Füllmittels liegt im Bereich zwischen 0,34 bis 0,38 g/ml. Diese kann sich abhängig von der Luftfeuchte während der Lagerung zwar geringfügig ändern, eine Klumpenbildung wird jedoch nicht beobachtet.
Vorsicht bei Teilchen kleiner 5 µm
Mikrokristalline Cellulose weist bereits gute Fließeigenschaften auf, durch Zugabe von hochdispersem Siliciumdioxid wird diese weiter verbessert. Im Gegensatz zu anderen Füllstoffen lässt sich die Substanz nur schwer weiter zerkleinern und weist rechteckige bis rundliche Partikel auf.
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Mikrokristalline Cellulose ist in zwei Typen (50 µm und 100 µm) mit unterschiedlichen, mittleren Partikeldurchmessern erhältlich. Bei kleinen Teilchen mit einem Durchmesser von unter 5 µm besteht das Risiko einer partikulären Aufnahme (Pinozytose) über die Darmschleimhaut. Als Vorsichtsmaßnahme soll mikrokristalline Cellulose (50 µm), die einen höheren Anteil solcher Teilchen von kleiner 5 µm aufweist, daher nicht zur Herstellung von pädiatrischen Kapseln und Pulvern zum Einnehmen verwendet werden.
Bei mikrokristalliner Cellulose mit einem mittleren Teilchendurchmesser von 100 µm liegt der Partikelanteil mit einem Durchmesser von 5 µm bei weniger als 0,5 Prozent, sodass eine Aufnahme über die Schleimhaut des Dünndarms vernachlässigbar ist.
Anwendungsbeispiel: Neomycinsulfat
Kapseln und Pulver zum Einnehmen mit dem Wirkstoff Neomycinsulfat kommen zur Keimverminderung im Darm vor Operationen und als Zusatzbehandlung bei Leberkoma zum Einsatz. Fertigarzneimittel sind dafür nicht mehr erhältlich. Entsprechende Kapseln können nach einer geprüften Vorschrift aus dem NRF rezepturmäßig nach gravimetrischem Verfahren hergestellt werden. Dazu wird das neue Cellulose-Siliciumdioxid-Füllmittel verwendet.
Neomycinsulfat-Kapseln 250 mg (NRF 21.5.) | |
Wirk- bzw. Hilfsstoff | Masse/Menge pro Hartkapsel |
Neomycinsulfat (sprühgetrocknet) | 193750 I. E. |
Hochdisperses Siliciumdioxid | 0,0014 g |
Cellulose-Siliciumdioxid-Füllmittel (NRF S.54.) | zu 0,36 g |
Hartgelatine-Steckkapselhülle, Größe 0 | 1 Stück |
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