HIV-Infektion: Europäische Zulassung für Tenofovir DF erteilt

Jede Tablette Tenofovir DF (Viread®) enthält 300 mg Tenofovir Disoproxilfumarat, das oral bioverfügbare Prodrug von Tenofovir. Dies entspricht 245 mg Tenofovir Disoproxil.

Die eigentliche Wirkform entsteht durch Esterasen im Gewebe und im Plasma. Sowohl nukleosid- als auch nukleotidanaloge RTI werden in der Zelle in ihre biologisch aktive Form umgewandelt. Im Unterschied zu den Nukleosiden besitzt Tenofovir jedoch bereits eine phosphatanaloge Gruppe. Für die intrazelluläre Phosphorylierung zum aktiven Metaboliten Tenofovir Diphosphat sind somit weniger Phosporylierungsschritte erforderlich.

Verbesserung der Compliance durch Einmalgabe

Der aktive Metabolit hat eine intrazelluläre Halbwertszeit von über 30 Stunden, wodurch eine Gabe einmal am Tag möglich ist. Unter Berücksichtigung der teilweise hohen Tablettenbelastung bei der in der Regel lebenslang einzunehmenden antiretroviralen Therapie kann dies zusätzlich die Compliance der Patienten verbessern. Hinzu kommt, dass aufgrund seines Wirkprinzips die Gabe von Tenofovir DF auch bei Patienten, deren Viren bereits Mutationen im Reverse-Transkriptase-Bereich entwickelt haben, in Frage kommt.

Geringes Potential für Wechselwirkungen

Da Tenofovir DF unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, nur begrenzt an Proteine gebunden wird und nach bisherigem Wissen weder ein Substrat noch ein Inhibitor oder ein Induktor des Cytochrom-P450-Systems ist, sind Interaktionen zwischen Tenofovir DF und anderen Substanzen, die über dieses System metabolisiert werden, nicht zu erwarten. Unerwünschte Wirkungen traten in den durchgeführten Studien nur selten auf und waren überwiegend schwach ausgeprägt. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen waren gastrointestinaler Natur.