Arzneimittel zur Substitution im Überblick

Mehr als die Hälfte aller Patienten erhält zur Substitution Methadon, ein vollsynthetisch hergestelltes Opioid mit starker schmerzstillender Wirkung, welches den μ-Opioid-Rezeptor als Agonist besetzt. Levomethadon ist der wirksame Anteil des racemischen Methadons und daher etwa doppelt so stark wirksam. Die Dosis des Methadons legt der behandelnde Arzt fest. Der Vorteil von Methadon gegenüber Heroin (Diamorphin) liegt in seiner langen Wirkdauer. Im Gegensatz zu einer Heroindosis hält die Wirkung von Methadon und Levomethadon etwa 24 Stunden an. Allerdings flutet der Wirkstoff nicht so schnell an, sondern die Wirkung setzt erst nach circa 30 Minuten ein. Der „Kick“ – wie beim Heroinkonsum – bleibt aus. In der Regel werden Methadon und Levomethadon einmal täglich verabreicht. Das Abhängigkeitspotenzial von Methadon ist allerdings vergleichbar mit dem von Heroin. Ein Patient, der seine Substitutionsbehandlung abrupt abbrechen würde, hätte einen ebenso starken körperlichen Entzug zu befürchten wie beim Heroinentzug (unerträgliche Gelenkschmerzen, Schüttelfrost, Zittern, Krämpfe und Herz-Kreislauf-Probleme). Methadon und Levomethadon werden meist als Lösung zur oralen Applikation abgegeben. Inzwischen gibt es aber auch Tabletten mit 5, 10 und 40 mg Methadon (z. B. Methaddict®). Als Fertigarzneimittel mit Levomethadon ist L-Polamidon® Lösung zur Substitution im Handel. Im Neuen Rezeptur Formularium (NRF) finden sich für die Zubereitung von Levomethadon und Methadon zwei Rezepturempfehlungen: . Levomethadonhydrochlorid-Lösung (L-Polamidonlösung) 0,25 Prozent (m/V), NRF 29.4. . Methadonhydrochlorid-Lösung 0,5 Prozent oder 1 Prozent, NRF 29.1. Außerdem gibt es eine weitere bewährte Rezepturempfehlung des ZL mit Himbeersirup und Aqua conservans. Methadonlösungen sind außerdem als Fertigarzneimittel verfügbar (z. B. Methalique).

Neben Methadon, Levomethadon und Buprenorphin sind auch Codein, Dihydrocodein und Diamorphin zugelassene Substitutionsmittel. Allerdings werden sie nur in seltenen Ausnahmefällen eingesetzt. Die Vorschrift für Dihydrocodeintartrat-Lösung 1,5 Prozent (m/V) (entfallene NRF 29.2.) wurde 2007 gestrichen. Der Grund war mangelnde Praxisrelevanz als Substitutionsmittel. Codein ist als Substitutionsmittel nur eingeschränkt geeignet, da es Heroinbeikonsum verschleiert. Im Urin-Streifen-Schnelltest kann Codein nämlich nicht von Straßenheroin unterschieden werden. Beide Substanzen werden zu Morphin verstoffwechselt und liefern demnach ein positives Ergebnis für Morphin.

Diapmorphin wird beispielsweise in Ballungsräumen bei speziell ausgestatteten Einrichtungen an Schwerstabhängige ausgegeben. Diese können sich das Diamorphin dort selbst verabreichen. Allerdings ist diese Therapieoption nur für Menschen vorgesehen, bei denen alle anderen Therapien nicht angeschlagen haben. Seit April 2015 ist mit Substitol® auch ein retardiertes orales Morphin-Präparat zur Substitution verfügbar. Bei Morphin stellt sich allerdings das gleiche Problem wie bei Codein. Eine Unterscheidung von Straßenheroin ist im Schnelltest nicht möglich, da Substitol®, Straßenheroin und Codein gleichermaßen ein positives Ergebnis für Morphin liefern. Selbst ein spezieller Streifen-Test auf 6-Monoacetylmorphin (6-MAM) als Heroinmarker war bei hohen Morphin-Mengen meistens falsch positiv. Eine Unterscheidung ist nur mit einer Laboruntersuchung von Urin oder Speichel möglich.